篇一：奥先达(注射用奈达铂)
奥先达(注射用奈达铂)
【药品名称】
商品名称：奥先达
通用名称：注射用奈达铂
英文名称：Levamisole Hydrochloride
【成份】
主要成份为奈达铂。
【适应症】
主要用于头颈部癌，小细胞肺癌，非小细胞肺癌，食管癌等实体瘤。
【用法用量】
临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于1小时，滴完后需继续点滴输液1000ml以上。推荐剂量为每次给药80-100mg/m2,每疗程给药一次，间隔3-4周后方可进行下一疗程。
【不良反应】
本品主要不良反应为骨髓抑制，表现为白细胞、血小板、血色素减少；其它较常见的不良反应包括恶心、呕吐、食欲不振等消化道症状以及肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发等。其它不良反应虽发生率较低，但应引起关注：1.严重不良反应：1）过敏性休克症状（0.1-5%）：出现过敏性休克症状（潮红、呼吸困难、畏寒、血压下降等），应细心观察，发现异常应立即停药并做适当的处理。2）骨髓抑制（频度不明）：表现为红细胞减少、贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血倾向（0.1-5%），应细心观察末稍血象，发现异常，应延长给药间隔、减量或停药并进行适当的处理。3）肾功能异常（0.1-5%）：出现血尿素氮、血肌酐升高，肌酐清除率下降，β2球蛋白升高，以及血尿、蛋白尿、少尿、代偿性酸
中毒及尿酸升高等，发现异常，对于是否继续给药，应慎重检查。4）阿-斯综合症（Adams-StokesSyndrome）发作：有报道因使用本品引起阿-斯综合症而死亡的病例5）听觉障碍、听力低下、耳鸣（频度不明）：本品可引起耳神经系统毒性反应，表现为听觉障碍、听力低下、耳鸣。用药期间应进行适当的听力检查并观察患者的状态，发现异常应停药并做适当的处理；治疗前用过其它铂类制剂的、给药前就有听力低下、肾功能低下的患者应特别注意。6）间质性肺炎（频度不明）：对于伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎患者，应细心观察，发现异常应终止给药，并给予肾上腺皮质激素等药物进行适当的处理。7）抗利尿激素分泌异常综合症（SIADH）（频度不明）：表现为低钠血症，低渗透压血症，尿中钠离子排泄增加，伴有高张尿、意识障碍等，发现这些症状应终止给药，并采取限制水分摄取等适当的方法处理。2.其他不良反应：频度5%以上0.1-5%；种类；神经系统痉挛、头痛、手足发冷等末稍神经功；能障碍；肾脏BUN升高（11.4%）、血清肌酐清除率低血尿、蛋白尿、少尿、代偿性酸中毒、下（25.3%）、β2小球蛋白升高尿酸升高、NAC升。消化系统恶心、呕吐（74.9%）、食欲不振（59.5%）、腹泻肠梗阻、腹痛、便秘、口腔炎等，循环系统心电图异常（心动过速、ST波低下），心肌受损；呼吸系统呼吸困难；泌尿系统尿痛、排尿困难；过敏症状变态反应（湿疹、发红）、发疹等；肝脏AST（GOT）升高（11.9%）胆红素升高、AL-P上升、LDH升高、ALT（GPT）升高（12.3%）血清总蛋白减少、血清白蛋白降低电解质钠、钾、氯等电解质异常其他如脱发、全身性疲倦、发热、静脉炎、浮肿、潮红、疱疹、白细胞增多（一过性）。
【禁忌】
以下患者禁用：1.有明显骨髓抑制及严重肝、肾功能不全者。2.对其它铂制剂及右旋糖酐过敏者。3.孕妇、可能妊娠及有严重并发症的患者
【注意事项】
1.本品应尽可能在具有肿瘤化疗经验的医师指导下使用，慎重选择患者，应具有应对紧急情况的处理条件。2.听力损害、骨髓、肝、肾功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。
3.本品有较强的骨髓抑制作用，并可能引起肝、肾功能异常。应用本品过程中应定期经常检查血液、肝、肾功能并密切注意患者的全身情况，若发现异常应停药并适当处置。对骨髓功能低下及肾功能不全及应用过顺铂者，应适当降低初次给药剂量；本品长期给药时，毒副反应有增加的趋势，并有可能引起延迟性不良反应，应密切观察。4.注意出血倾向及感染性疾病的发生或加重。5.本品主要由肾脏排泄，应用本品过程中须确保充分的尿量以减少尿中药物对肾小管的毒性损伤。必要时适当输液及使用甘露醇、速尿等利尿剂。由于有报道应用速尿等利尿剂时，会加重肾功能障碍，听觉障碍，所以应进行输液等以补充水分。另外，饮水困难或伴有恶心、呕心、食欲不振、腹泻等的患者应特别注意。6.对恶心、呕吐、食欲不振等消化道不良反应应注意观察，并进行适当的处理。7.合用其它抗恶性肿瘤药物（氮芥类、代谢拮抗类、生物碱、抗生素等）及放疗可能使骨髓抑制加重。8.育龄患者应考虑本品对性腺的影响。9.本品只作静脉滴注，应避免漏于血管外。10.本品配制时，不可与其它抗肿瘤药混合滴注，也不宜使用氨基酸输液、pH5以下的酸性输液（如电解质补液、5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等）。11.本品忌与含铝器皿接触。本品在存放及滴注时应避免直接日光照射。12.本品在国外的临床试验中（共632例），突然死亡2例及因阿-斯综合症（Adams-StokesSyndrome，心脏传导阻滞引起的脑缺氧综合症）死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血压而引起心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脉梗塞，或者由于脑部转移引起的出血。阿-斯综合症发作的1例，给药前可见心电图ST段降低，怀疑由于应用本品而引起的食欲不振、贫血是此次发作的诱因，但进行尸检没有异常发现，不能表明本品与此相关。
【药物相互作用】
1.品与其它抗肿瘤药（如烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素等）及放疗并用时，骨髓抑制作用可能增强。2.与氨基糖苷类抗生素及盐酸万古霉素合用时，对肾功能和听觉器官的损害可能增加。
【药理作用】
奈达铂为顺铂类似物。本品进入细胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂，水与铂结合，导致离子型物质（活性物质或水合物）的形成，断裂的甘醇酸脂配基变得不稳定并被释放，产生多种离子型物质并与DNA结合。本品以与顺铂相同的方式与DNA结合，并抑制DNA复制，从而产生抗肿瘤活性。另外，已经证实本品在与DNA反应时，所结合的碱基位点与顺铂相同。毒理研究：重复给药毒性：本品大鼠每周2次共一个月、每天一次连续1个月，每周一次共6个月及狗每周一次共6周静脉注射给药的毒理研究结果显示，其毒性与顺铂类似，主要毒性靶器官为血液（红细胞、血小板下降）、肾脏、胰腺。遗传毒性：本品Ames试验阳性，体外（人淋巴细胞）及体内（小鼠骨髓细胞）染色体畸变试验结果显示本品可引起染色体畸变率明显增高。生殖毒性：家兔器官形成期静脉注射本品剂量为500μg/kg时有致畸性，对胎仔的无影响剂量为250μg/kg。大鼠给药剂量达540μg/kg时，可引起胎鼠骨化延迟，但对其外形、骨骼系统、发育等功能无明显影响。
【贮藏】
密封保存。
【批准文号】
国药准字H20064294
【生产企业】
企业名称：江苏奥赛康药业有限公司
生产地址：南京江宁科学园科建路699号
篇二：国产奈达铂联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌的临床观察
作者：刘云军， 林华明， 何志江， 黎昌国， 殷果 【关键词】 奈达铂；,,非小细胞肺癌；,,化疗 摘要：目的：观察国产奈达铂联合其他化疗药物治疗非小细胞肺癌的疗效及不良反应。方法：38例晚期非小细胞肺癌患者，采用奈达铂联合吉西他滨或紫杉醇静脉化疗，其中奈达铂80～100mg/m2，加入500ml生理盐水静滴2h，吉西他滨1000mg/m2静注，紫杉醇175mg/m2静滴3h，每3～4周重复。结果：38例病人共化疗98个疗程，平均每例病人化疗2.57个疗程，其中PR13例（34.2%），无CR患者。白细胞下降率约36.8%（14/38），无1例发生肾功能毒性。结论：奈达铂对非小细胞肺癌疗效与顺铂相近，胃肠道毒性轻微，无明显肾毒性，临床上值得进一步推广应用。 关键词： 奈达铂； 非小细胞肺癌； 化疗 Clinical Observation of Domestic Nedaplatin Combination Chemotherapy in Advanced NSCLCAbstract： Objective: To observe the efficacy and the side effects of domestic nedaplatin in treatment of non-small cell lung cancer(NSCLC).Method: 38 patients of advanced NSCLC, nedaplatin was administered at a dose of 80～100mg/m2,with 500ml of saline by slow drip infusion for 120 minutes ,gemzar 1000mg/ m2 infusion, or paclitaxol 175mg/m2 infusion for 180 minutes, at intervals of 3～4 weeks. Result: 38 patients altogether chemotherapy 98 treatment courses, the average each example patient chemotherapy 2.57 treatment courses, PR13 (34.2%), does no CR patient. incidence of leucopenia approximately 36.8% (14/38), no patients have renal toxicity. Conclusion: Nedaplatins effect is similar to cisplatin in treating non-small cell lung cancer, digestive reaction and renal toxicity is mild, is worth studying and popularizing. Key words： Nedaplatin； Non-small cell lung cancer； Chemotherapy 我科于2003年10月开始应用国产奈达铂（捷佰舒）联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌，取得一定疗效，现报道如下： 1 资料与方法 1.1 一般资料：38例病人均有病理学证实，其中男23例，女15例，年龄35～71岁，平均年龄53.7岁。组织学分型：腺癌14例， 鳞癌22例，肺泡癌1例，大细胞癌1例。所有病人karnofsky评分≥70分，肝肾功能无异常，近1个月内未接受化疗，预计生存期＞3个月。 1.2 治疗方法：21例采用奈达铂+吉西他滨,17例采用奈达铂+紫杉醇。NDP80～100mg/m2加入生理盐水500ml，静滴不少于2h，d1。吉西他滨1000mg/m2静滴约30min，d1、d8，紫杉醇135～175mg/m2静脉滴注3h，d1，每3～4周为一疗程。常规给予止呕（格拉司琼）治疗，一般不水化。化疗期间注意监测血象。[!--empirenews.page--] 1.3 评价标准：按WHO实体瘤疗效评价标准，分为完全缓解（CR），部分缓解（PR），无变化（NC），进展（PD），CR+PR为有效。化疗毒性反应分度评价标准分为0、Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ度。 2 结果 2.1 近期疗效观察：本组38例患者共完成化疗98周期，平均每例为2.57个疗程，无1例CR，PR13例，总有效率34.2%。
2.2 不良反应：毒副反应主要以骨髓抑制为主，表现为白细胞及血小板下降，多为Ⅰ～Ⅱ度。本组化疗后白细胞减成少Ⅲ～Ⅳ度2例，血小板减少Ⅲ～Ⅳ度1例，经相关处理后缓解。恶心、呕吐发生率为53.7%，多为Ⅰ～Ⅱ度，无1例发生肾功能损害。 3 讨论 奈达铂是日本盐野义制药公司开发的一个新型第二代有机铂类抗肿瘤药，于1995年6月在日本获准上市［1］，临床主要用于头颈部肿瘤、肺癌、食管癌、膀胱癌、卵巢癌等，是一种广谱抗肿瘤药物。国产奈达铂（捷佰舒）是南京东捷药业有限公司仿制生产的国家二类新药，其抗癌机制与顺铂相似，主要与核苷反应生成核苷-铂结合物，以与顺铂同样的途径与DNA结合，抑制DNA的复制而发挥抗肿瘤效果，其水溶性大约是顺铂的10倍［2］。 晚期非小细胞肺癌已无法手术，临床主要予以姑息性化疗，其中大多数是以顺铂联合吉西他滨、紫杉醇等药物联合化疗。但因为顺铂有明显的胃肠道毒性及肾功能毒性，部分患者无法耐受并因此中断治疗，从而影响治疗效果及生活质量。徐瑞华、管忠震等人进行的国产奈达铂的Ⅱ期临床研究［３］及Ota等人做的奈达铂联合化疗为非细胞晚肺癌的Ⅱ期临床实验［４］提示：
奈达铂单药或联合化疗治疗初治的肺癌疗效与顺铂无显著性差异，但胃肠道不良反应及肾毒性较低，给药方便，无需水化，骨髓毒性（主要是血小板降低）高于顺铂。另外Matsumoto等人研究显示奈达铂加吉西它滨的扩癌效果优于顺铂加吉西它滨，且并不提高血液学毒性［５］。本组资料显示奈达铂联合化疗在晚期非小细胞肺癌的疗效为34.2%，与文献报道相似［６］。 奈达铂毒副反应方面，本组显示主要是骨髓抑制，以白细胞和血小板减少为
主，多为Ⅰ～Ⅱ度，经处理后均可恢复。胃肠道毒性较顺铂轻微，未发现明显的肾毒性。 综上所述，以奈达铂为主的联合化疗对晚期非小细胞肺癌具有一定的疗效，毒副反应较小，无需水化，患者容易接受。值得临床进一步推广应用及探讨。
篇三：注射用奈达铂说明书--奥先达
注射用奈达铂说明书
【药品名称】
通用名：注射用奈达铂
商品名：奥先达
英文名：Nedaplatin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Naidabo
【成份】
本品主要成份为奈达铂，其化学名为(Z)－二氨(羟基乙酸-O1,-O2,)铂
其结构式为：
分子式：C2H8N2O3Pt
分子量：303.18
Cas No：95734-82-0
辅料：右旋糖酐
【性状】本品为类白色或淡黄色疏松块状物或粉末。
【适应症】主要用于头颈部癌，非小细胞肺癌，食管癌等实体瘤。
【规格】10mg
【用法用量】
临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于1小时，滴完后需继续点滴输液1000ml以上。推荐剂量为每次给药80-100mg/m2,每疗程给药一次，间隔3-4周后方可进行下一疗程。
【不良反应】
本品主要不良反应为骨髓抑制，表现为白细胞、血小板、血色素减少；其它较常见的不良反应包括恶心、呕吐、食欲不振等消化道症状以及肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发等。其它不良反应虽发生率较低，但应引起关注：
(1) 严重不良反应：
1) 过敏性休克症状 (0.1-5%)：出现过敏性休克症状(潮红、呼吸困难、畏寒、血压下降等)，应细心观察，发现异常应立即停药并做适当的处理。
2) 骨髓抑制 (频度不明)：表现为红细胞减少、贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血倾向 (0.1-5%)，应细心观察末稍血象，发现异常，应延长给药间隔、减量或停药并进行适当的处理。
3) 肾功能异常 (0.1-5%)：出现血尿素氮、血肌酐升高，肌酐清除率下降，β2球蛋白升高，以及血尿、蛋白尿、少尿、代偿性酸中毒及尿酸升高等，发现异常，对于是否继续给药，应慎重检查。
4) 阿-斯综合症 (Adams-Stokes Syndrome)发作：有报道因使用本品引起阿-斯综合症而死亡的病例 (参照：注意事项12)。
5) 听觉障碍、听力低下、耳鸣 (频度不明)：本品可引起耳神经系统毒性反应，表现为听觉障碍、听力低下、耳鸣。用药期间应进行适当的听力检查并观察患者的状态，发现异常应停药并做适当的处理；治疗前用过其它铂类制剂的、给药前就有听力低下、肾功能低下的患者应特别注意。
6) 间质性肺炎 (频度不明)：对于伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎患者，应细心观察，发现异常应终止给药，并给予肾上腺皮质激素等药物进行适当的处
理。
7) 抗利尿激素分泌异常综合症 (SIADH)(频度不明)：表现为低钠血症，低渗透压血症，尿中钠离子排泄增加，伴有高张尿、意识障碍等，发现这些症状应终止给药，并采取限制水分摄取等适当的方法处理。
(2) 其他不良反应：
频度 5%以上 0.1-5%
种类
神经系统 痉挛、头痛、手足发冷等末稍神经功能障碍
肾脏BUN升高(11.4%)、血清肌酐清除率低 血尿、蛋白尿、少尿、代偿性酸中毒、下(25.3%)、β2小球蛋白升高尿酸升高、NAC升
消化系统 恶心、呕吐(74.9%)、食欲不振(59.5%)、腹泻肠梗阻、腹痛、便秘、口腔炎等 循环系统 心电图异常(心动过速、ST波低下)，心肌受损
呼吸系统呼吸困难
泌尿系统尿痛、排尿困难
过敏症状变态反应(湿疹、发红)、发疹等
肝脏AST(GOT)升高(11.9%) 胆红素升高、AL-P上升、LDH升高、ALT(GPT)升高(12.3%)血清总蛋白减少、血清白蛋白降低电解质 钠、钾、氯等电解质异常
其他如脱发、全身性疲倦、发热、静脉炎、 肿、潮红、疱疹、白细胞增多(一过性)
【禁忌】
以下患者禁用：
1、有明显骨髓抑制及严重肝、肾功能不全者。
2、对其它铂制剂及右旋糖酐过敏者。
3、孕妇、可能妊娠及有严重并发症的患者。
【注意事项】
1、本品应尽可能在具有肿瘤化疗经验的医师指导下使用，慎重选择患者，应具有应对紧急情况的处理条件。
2、听力损害、骨髓、肝、肾功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。
3、本品有较强的骨髓抑制作用，并可能引起肝、肾功能异常。应用本品过程中应定期经常检查血液、肝、肾功能并密切注意患者的全身情况，若发现异常应停药并适当处置。对骨髓功能低下及肾功能不全及应用过顺铂者，应适当降低初次给药剂量；本品长期给药时，毒副反应有增加的趋势，并有可能引起延迟性不良反应，应密切观察。
4、注意出血倾向及感染性疾病的发生或加重。
5、本品主要由肾脏排泄，应用本品过程中须确保充分的尿量以减少尿中药物对肾小管的毒性损伤。必要时适当输液及使用甘露醇、速尿等利尿剂。由于有报道应用速尿等利尿剂时，会加重肾功能障碍，听觉障碍，所以应进行输液等以补充水分。另外，饮水困难或伴有恶心、呕心、食欲不振、腹泻等的患者应特别注意。
6、对恶心、呕吐、食欲不振等消化道不良反应应注意观察，并进行适当的处理。
7、合用其它抗恶性肿瘤药物(氮芥类、代谢拮抗类、生物碱、抗生素等)及放疗可能使骨髓抑制加重。
8、育龄患者应考虑本品对性腺的影响。
9、本品只作静脉滴注，应避免漏于血管外。
10、本品配制时，不可与其它抗肿瘤药混合滴注，也不宜使用氨基酸输液、pH5以下的酸性输液(如电解质补液、5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等)。
11、本品忌与含铝器皿接触。本品在存放及滴注时应避免直接日光照射。
12、本品在国外的临床试验中(共632例)，突然死亡2例及因阿-斯综合症(Adams-Stokes Syndrome，心脏传导阻滞引起的脑缺氧综合症)死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血压而引起心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脉梗塞，或者由于脑部转移引起的出血。阿-斯综合症发作的1例，给药前可见心电图ST段降低，怀疑由于应用本品而引起的食欲不振、贫血是此次发作的诱因，但进行尸检没有异常发现，不能表明本品与此相关。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、动物试验中观察到本品有致畸和引起胎儿死亡的作用，因此孕妇及可能妊娠的患者禁用本品。
2、有报道类似药物顺铂可通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女用药时应终止授乳。
【儿童用药】儿童使用本品的安全性尚未确立。
【老年患者用药】
1、本品主要经肾脏排泄，由于一般老年人肾功能减退，排泄延迟，因此应注意观察出现骨髓抑制的可能性。
2、建议老年患者初次用药剂量为80mg/m2。
【药物相互作用】
1、本品与其它抗肿瘤药(如烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素等)及放疗并用时，骨髓抑制作用可能增强。
2、与氨基糖苷类抗生素及盐酸万古霉素合用时，对肾功能和听觉器官的损害可能增加。
【药理毒理】
药理作用
奈达铂为顺铂类似物。本品进入细胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂，水与铂结合，导致离子型物质(活性物质或水合物)的形成，断裂的甘醇酸脂配基变得不稳定并被释放，产生多种离子型物质并与DNA结合。
本品以与顺铂相同的方式与DNA结合，并抑制DNA复制，从而产生抗肿瘤活性。另外，已经证实本品在与DNA反应时，所结合的碱基位点与顺铂相同。
毒理研究
重复给药毒性：本品大鼠每周2次共一个月、每天一次连续1个月，每周一次共6个月及狗每周一次共6周静脉注射给药的毒理研究结果显示，其毒性与顺铂类似，主要毒性靶器官为血液(红细胞、血小板下降)、肾脏、胰腺。
遗传毒性：本品Ames试验阳性，体外(人淋巴细胞)及体内(小鼠骨髓细胞)染色体畸变试验结果显示本品可引起染色体畸变率明显增高。
生殖毒性：家兔器官形成期静脉注射本品剂量为500μg/kg时有致畸性，对胎仔的无影响剂量为250μg/kg。大鼠给药剂量达540μg/kg时，可引起胎鼠骨化延迟，但对其外形、骨骼系统、发育等功能无明显影响。
【药代动力学】
肿瘤患者静脉滴注奈达铂80mg/m2或100mg/m2后，用原子吸收光谱分析法直接测定总铂的方法研究本品的体内动态，结果显示，奈达铂单次静脉滴注后，血浆中铂浓度呈双相性减少，t1/2α约为0.1-1小时，t1/2β约为2-13小时，AUC随给药量增大而增大。
本品在血浆内主要以游离形式存在，动物试验可见本品在肾脏及膀胱分布较多，组织浓
度高于血浆浓度。本品的排泄以尿排泄为主，24小时尿中铂的回收率在40-69%之间。
【贮藏】 遮光、密闭，在阴凉处保存。
【包装】 西林瓶，1瓶/盒。
【有效期】18个月
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