篇一：倍他乐克
倍他乐克
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【倍他乐克药品说明书目录】
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? 药品名称 成份 性状 药理毒理 药代动力学 适应证 用法用量 不良反应 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 药物相互作用 药物过量 禁忌 贮藏 批准文号 生产企业
【药品名称】
商品名：倍他乐克
通用名：酒石酸美托洛尔片
【倍他乐克成份】
酒石酸美托洛尔
【倍他乐克性状】
本品为白色片。
【倍他乐克药理毒理】
药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为
弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品 800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。
【倍他乐克药代动力学】
口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～60%，故生物利用度（F）仅为40%～75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期（t1/2）为3～4小时；慢代谢型者的半衰期（t1/2）可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(〈5%〉为原形物。不能经透析排出。
【倍他乐克适应证】
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
【倍他乐克用法用量】
治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。
【倍他乐克不良反应】
1.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象，
2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3.消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。
4.其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
【倍他乐克注意事项】
1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过
程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性 β-受体阻断药。
2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。
8.不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9.在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
10.运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
【药物相互作用】
与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度；与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。
【倍他乐克药物过量】
过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞，严重心动过缓或低血压时，可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1～5μg/分钟迅速纠正。
【倍他乐克禁忌】
低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
【倍他乐克贮藏】
遮光，密封保存。
【倍他乐克批准文号】 国药准字H32025391
【倍他乐克生产企业】 阿斯利康制药有限公司
篇二：倍他乐克在急性心肌梗死中的应用
倍他乐克在急性心肌梗死中的应用
作者：赵洪君作者单位：辽宁盘锦市妇女儿童医院内
科,124000
【摘要】目的 探讨急性心肌梗死早期应用倍他乐克对心肌的保护作用。方法 急性心肌梗死患者66例，分为治疗组及对照组各33例，治疗组在常规抗凝、再灌注、营养心肌等治疗的基础上，按照CCS-Ⅱ给药方法静脉推注倍他乐克 15mg。结果 治疗组在提高心率变异性、降低心源性休克、猝死、缩小梗死面积、缓解疼痛等方面均明显优于对照组。结论 在急性心肌梗死早期应用倍他乐克疗效显著。
【关键词】倍他乐克,心肌梗塞
急性心肌梗死早期患者由于冠状动脉闭塞导致心肌急性缺血、剧烈疼痛、恐惧等，短期内机体处于高度应激状态，交感神经过度兴奋，致儿茶酚胺、氧自 由基、游离脂肪酸等大量释放。易发生恶性心律失常、心功能衰竭。倍他乐克作为交感神经阻断剂在早期的应用能起到抑制儿茶酚胺对心脏的毒性作用。为观察倍他 乐克的上述作用，而展开了本项研究。
1 资料与方法
1.1 病例选择 急性心肌梗死患者66例。年龄31～79岁。治疗组33例，对照组33例。两组年龄及发病情况差异无统计学意义。诊断标准：①具有典型的胸痛病史;②心电图有进行性演变过程;③血清酶学(CPK-MB、CNTI)高于正常范围2倍以上。
1.2 入选条件 不存在明显心力衰竭，持续性低血压(收缩压
<100mmHg)(1mmHg=0.133kPa)、心动过缓(心率<60次/min)和房室传导阻滞(P-R>0.24s)[1]。
1.3 治疗方法 患者入院后，即刻进入CCU监护室，给与常规心肌梗死抢救治疗，血压，心电监护。常规治疗措施包括：吸氧、止痛、扩冠、抗心律失常、溶栓及(或)急诊 PCI治疗。治疗组在上述治疗的基础上，使用倍他乐克注射液，开始剂量5mg静脉注射，给药速度约1mg/min，5min后开始记录患者心率、血压变化 及心律失常恢复情况，如无严重血压下降、严重房室传导阻滞及窦性心动过缓，则继续给予倍他乐克5mg静脉注射，共3次总量15mg，记录最后一次静脉注射 后的心率、血压及心律失常情况，并以此为最终结果。给药后观察下列指标，确定其治疗效果：①心率;②血压;③心前区疼痛缓解程度;④是否有心衰症状;⑤室 性心律失常;⑥心电图抬高的ST段回复时间;⑦CK-MB峰值及峰值出现的时间并以此作为心肌梗死面积缩小的指标。
表1 倍他乐克治疗后心肌梗死各项指标的改善情况(x-±S,例数)
2 结果
治疗组在缓解心绞痛、保护心功能、心肌酶峰值及峰值出现的时间、心律失常、预防猝死等方面明显优于常规治疗组。见表1。
3 讨论
急性心肌梗死由于冠状动脉堵塞致其所支配的心肌急性缺血而引起的应激状态，同时由于疼痛、恐惧等因素，使交感神经处于过度兴奋的状态。β受体阻 滞剂在AMI治疗中的作用已得到确认，其作用机理主要是通过抑制心肌收缩力，降低心率和动脉血压而减少心肌耗氧，有效地改善缺血心肌的供氧供血，控制疼痛 的症状，拮抗儿茶酚胺对心脏的毒性作用。β受体阻滞剂能增加心肌缺血区的血流量，减慢心率，延长舒张期，有利于血液自心外膜下区流向易缺血的心内膜下区。 另外，通过对β受体的阻断作用抑制儿茶酚胺引起脂肪组织水解，减少游离脂肪酸的形成，增加心肌缺血区对葡萄糖的摄取和改善葡萄糖的利用，节约氧的消耗。还 能抑制ADP及肾上腺素诱导的血小板聚集，使冠脉血流更为通畅，防止再梗死。注射用倍他乐克能在最短的时间尽快发挥β受体的阻断作用，可明显缩小梗死面 积，挽救缺血心肌。β受体阻滞剂在抗快速性室性心律失常方面的作用明显，具有降低心肌兴奋性延缓传导等生理特点。同时可抑制肾上腺素能兴奋的异位起搏点的 异常增高的自律性，抑制折返形成，因而适用于各种快速型心律失常的治疗。静脉应用β受体阻滞剂可提高心率变异性及室颤阈值，显著减少室颤和室速等恶性心律 失常的发生，预防急性心肌梗死的早期心脏破裂和电、机械分离，降低猝死，改善预后。本研究结果中，发现治疗组发生危险的室性心律失常的例数较对照组有明显 的减少，说明注射用倍他乐克能有效地控制AMI溶栓后危险的室性心律失常。包括再灌注心律失常。CCS-2研究数据显示，93.2%的AMI患者完成3支 (15mg)倍他乐克静脉注射，完全性房室传导阻滞等的发生率也没有显著高于对照组，耐受性与西方同类研究MIAMI等高度一致，并没有看到东西方人群在 β受体阻滞剂的总体耐受性方面存在明显的种族差异。本研究结果中发现治疗组中出现缓慢型心律失常的例数与对照组无显著性差异，两组的缓慢型心律失常病例均 为下壁AMI，考虑与梗塞的血管相关。AMI溶栓治疗早期应用β受体阻滞剂是安全的。有人推荐，AMI早期如果收缩压>100mmHg，心 率>60次/min，无严重衰竭、房室传导阻滞、心源性休克等，即首先给予静脉注射3支倍他乐克，每支5mg，共15mg，对不能耐受靶目标剂量 者，应尽量用到最大耐受量。我们的经验
是倍他乐克静脉注射能够明显缓解急性心肌梗死的胸痛及由于交感神经过度兴奋引
起的心律失常，对血压影响不大。总之， 注射用倍他乐克在AMI溶栓治疗中对快速性室性心律失常有很好的控制作用，也无明显致缓慢型心律失常的副反应，值得临床推广。
【参考文献】
[1]蒋立新.静脉β受体阻滞剂在心血管急症中的应用.中华心血管病杂志，2004，9：858-861.
篇三：倍他乐克治疗心绞痛作用原理是
一、整体解读
试卷紧扣教材和考试说明，从考生熟悉的基础知识入手，多角度、多层次地考查了学生的数学理性思维能力及对数学本质的理解能力，立足基础，先易后难，难易适中，强调应用，不偏不怪，达到了“考基础、考能力、考素质”的目标。试卷所涉及的知识内容都在考试大纲的范围内，几乎覆盖了高中所学知识的全部重要内容，体现了“重点知识重点考查”的原则。
1．回归教材，注重基础
试卷遵循了考查基础知识为主体的原则，尤其是考试说明中的大部分知识点均有涉及，其中应用题与抗战胜利70周年为背景，把爱国主义教育渗透到试题当中，使学生感受到了数学的育才价值，所有这些题目的设计都回归教材和中学教学实际，操作性强。
2．适当设置题目难度与区分度
选择题第12题和填空题第16题以及解答题的第21题，都是综合性问题，难度较大，学生不仅要有较强的分析问题和解决问题的能力，以及扎实深厚的数学基本功，而且还要掌握必须的数学思想与方法，否则在有限的时间内，很难完成。
3．布局合理，考查全面，着重数学方法和数学思想的考察
在选择题，填空题，解答题和三选一问题中，试卷均对高中数学中的重点内容进行了反复考查。包括函数，三角函数，数列、立体几何、概率统计、解析几何、导数等几大版块问题。这些问题都是以知识为载体，立意于能力，让数学思想方法和数学思维方式贯穿于整个试题的解答过程之中。
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